桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）

Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉(zhuǎn)化，增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下，Kd為60.5nM，對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的，具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白，但不能單獨結(jié)合GST。在使用這些藥物時，需要嚴格按照醫(yī)生的指導進行劑量控制。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復，導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細胞周期。舟山MCE緩聚劑MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)MCE活性來改善代謝性疾病。

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì)，能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合，具有神經(jīng)保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障，具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力，還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑，pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右，對其他GPCR，激酶，蛋白酶，整聯(lián)蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體，能夠抑制EGFR，SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM；Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的，選擇性的鈣離子載體(calciumionophore)，也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導蛋白激酶C(PKC)。該類藥物能夠改善運動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。

FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員，參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑，能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體，F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程。例如，F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝，也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子，有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a)，是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白，全長154個氨基酸，不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體，為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑，能夠保護DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。平湖Mdivi-1

長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖，并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特性，可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑，為膽汁鹽的形成提供底物，并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）