GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽(yáng)離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽(yáng)離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)??固匦浴astrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過(guò)CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度。Y-27632批發(fā)價(jià)
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng),具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過(guò)誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來(lái)增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。上海Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽(yáng)離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。
PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),通過(guò)化學(xué)方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,可從動(dòng)物腹水、血清、細(xì)胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞系HEK293、細(xì)胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)膽固醇代謝來(lái)改善血脂水平。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對(duì)酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物。東陽(yáng)Gemcitabine (吉西他濱)
MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。Y-27632批發(fā)價(jià)
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競(jìng)爭(zhēng)能力的CK1δ抑制劑,對(duì)于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。Y-27632批發(fā)價(jià)